自然界生物體本身具有手性環(huán)境，因此對(duì)手性藥l物的不同對(duì)映異構(gòu)體，會(huì)顯示出不同的療l效。美***品與******（FDA）早在1992年就明確規(guī)定：對(duì)含有手性因素的藥l物傾向于開發(fā)單一的對(duì)映體產(chǎn)品；對(duì)于外消旋的藥l物（一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體組成），則要求提供立體異構(gòu)體的詳細(xì)生物活性和毒理學(xué)研究數(shù)據(jù)。近二三十年，世界上手性藥l物的銷售以及占據(jù)藥l物總數(shù)的比例也呈逐年上升趨勢(shì)。手性化合物既可以通過(guò)不對(duì)稱合成來(lái)獲得，也可以通過(guò)天然手性化合物的提取，還可以通過(guò)手性拆分獲得單一對(duì)映體。

在手性藥l物未被人們認(rèn)識(shí)以前，二十世紀(jì)六十年代的“反應(yīng)停（Thalidomide）悲劇”就是一個(gè)突出的例子。當(dāng)時(shí)歐洲一些醫(yī)生曾給孕婦服用沒(méi)有經(jīng)過(guò)拆分的消旋體藥l物（由一對(duì)等量對(duì)映異構(gòu)體分子組成）對(duì)作為鎮(zhèn)l痛藥或止l咳藥，很多孕婦服用后，生出了無(wú)頭或缺腿的先天畸形兒。僅僅四年時(shí)間，導(dǎo)致世界范圍內(nèi)誕生了1.2萬(wàn)多名畸形的“海豹***”。這就是被稱為“反應(yīng)?！钡膽K劇。后來(lái)經(jīng)過(guò)德國(guó)波恩大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)，反應(yīng)停的R-構(gòu)型的單一對(duì)映體有***作用，而S-構(gòu)型對(duì)胚胎有嚴(yán)重的致畸作用。慘痛的教訓(xùn)使人們認(rèn)識(shí)到，手性藥l物必須對(duì)它的兩個(gè)異構(gòu)體進(jìn)行分別考察，都要經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的生物活性和毒性試驗(yàn)，以避免其中所含的另一種手性分子對(duì)***的危害，慎重對(duì)待一些藥l物的另一對(duì)映異構(gòu)體。所以手性拆分技術(shù)越來(lái)越多用于手性藥l物開發(fā)和生產(chǎn)。

首先讓我們看一下我們化學(xué)家是如何做的？對(duì)于一個(gè)微觀分子世界，化學(xué)家就是上帝之手，現(xiàn)代科學(xué)發(fā)展到足可以讓化學(xué)家設(shè)計(jì)和創(chuàng)造很多結(jié)構(gòu)復(fù)雜的分子，只不過(guò)化學(xué)家在創(chuàng)造這些分子時(shí)往往沒(méi)有上帝之手的靈巧和能力，UniSil，化學(xué)家創(chuàng)造的分子會(huì)經(jīng)常同時(shí)形成一對(duì)有互為鏡像關(guān)系(對(duì)映體)的分子。這種對(duì)映體分子就象左右手關(guān)系一樣，左手的鏡像就是右手，但左右手永遠(yuǎn)無(wú)法重疊，因此這種對(duì)映體分子也就叫手性分子。

一方面化學(xué)家在不斷學(xué)習(xí)上帝之手希望在創(chuàng)造分子時(shí)只做成一種構(gòu)像的分子而不希望有另外一種構(gòu)象分子的存在。雖然這一對(duì)對(duì)映體的分子所有物理化學(xué)性能都一樣，但當(dāng)這一對(duì)分子與具有手性結(jié)構(gòu)的生命體結(jié)合時(shí)，可能只有一種構(gòu)象的分子在起作用，另外一種構(gòu)象的分子卻沒(méi)有作用甚至起反作用。就像有一些手性藥l物分子，其中只有一種構(gòu)象分子可以治l病，另外一種不僅不能治l病而且可能致病。20世紀(jì)50至60年代初的“海豹***”事件，就是因?yàn)樵袐D在懷孕期間因服用“反應(yīng)停”而導(dǎo)致的慘痛教訓(xùn)，因其藥l物中“反應(yīng)停”的一種構(gòu)象具有***作用，而另外一種構(gòu)象對(duì)胚胎有很強(qiáng)的致畸作用。