阿貝卡星
哈貝卡星，丁胺二去氧卡那***
【CA登記號(hào)】51025-85-5

英 文 名：Arbekacin ,Hebekacin

【別　　名】1665-RB, AHB-DKB, HABA-DKB, Habekacin, HBK
【化學(xué)名稱】 O-3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine

[ 分 子 式] C22H44N6O10
[ 分 子 量] 552.62
[ 純 度 ] 99.0%
[ 標(biāo)準(zhǔn)來源 ] 企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

制作方法：由雙去氧卡那***與α-羥基-γ-氨基丁酸合成的氨基糖苷類***。使用卡那***Ｂ為初始原料，經(jīng)過羥醛縮合、磺?；?、***先取代再消除成雙鍵、酸性條件脫保護(hù)、氨合電子還原、***后再氫化就可以得到地貝卡星；以３′，４′－二脫氧－３′，４′－二脫氫－卡那***Ｂ為原料，使用二碳酸二叔丁酯選擇性保護(hù)３，２′，６′，３″位的氨基，再使用合成的活性酯保護(hù)１位氨基，然后用***脫ＢＯＣ，肼解，氧化鉑催化氫化即可得到阿貝卡星。

性狀：白色粉末，無味。易溶于水，不溶于乙醇和***。

作用與用途：
    本品為氨基糖甙類***，對(duì)慶大***、卡那***及丁胺卡那***耐藥菌有強(qiáng)***活性。臨床用于呼吸道、泌***等的***。殺菌型***；對(duì)G+菌、G-菌都有廣譜***作用；尤其是對(duì)大腸***、沙門氏菌、綠膿***具有較高***活性。腎毒性、耳毒性均低于阿米卡星，是氨基糖苷類***中抗MRSA***有效的品種。阿貝卡星的***作用是當(dāng)前氨基糖苷類***中******強(qiáng)的。

     氨基糖甙類*** (AG)是臨床抗******的常用***藥 ,口服不易吸收 ,僅供***給藥 ,其水溶性好 ,性質(zhì)穩(wěn)定 ,***活性強(qiáng) ,特別是AG第三代產(chǎn)品 (如奈替米星與依替米星 )對(duì)鈍化酶相當(dāng)穩(wěn)定 ,對(duì)金葡菌和G-***均有效 ,其中阿貝卡星與依替米星抗耐甲氧苯西林金葡菌 (MRSA)***有效。其***作用在當(dāng)前氨基糖甙類品種中是***好的，并明顯強(qiáng)于***唑林、***美唑、泰能、甲氧西林、紅***及氧氟***等***，略遜于利福平，但不易產(chǎn)生耐藥菌株。

相關(guān)知識(shí)：氨基糖苷類***的毒***及預(yù)防措施
 
　　氨基糖苷類***是一個(gè)龐大家族，雖然目前該類***已發(fā)展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及腎毒”卻并無減小的跡象。為了更安全有效地用好此類***，防止因藥毒降低動(dòng)物健康，現(xiàn)將其預(yù)防措施作一介紹。 
      一、屬于氨基糖苷類的*** 
      鏈***類：鏈***、雙氫鏈***；新***類：新***、巴龍***、利維***；卡那***類：卡那***、妥布***；核糖***類：核糖***；小單孢菌產(chǎn)物類：慶大***、西索米星；半合成品：奈替米星、小諾米星、地貝卡星、阿米卡星、阿貝卡星；其他類：安普***、依替米星、異帕米星。 
      二、氨基糖苷類***的毒*** 
      本類***的共同毒***為腎毒及耳毒，按致毒***分類，屬于腎耳雙毒性***。 
      腎毒  主要是***溶酶體引起的磷脂尿，損害***，導(dǎo)致腎小管細(xì)胞壞死，排***、管型尿，繼發(fā)***癥。據(jù)劉丹等報(bào)道，齊齊哈爾市某養(yǎng)雞戶，飼養(yǎng)肉仔雞1000只，16日齡爆發(fā)雞***性法氏囊炎，***高免卵黃***后病情好轉(zhuǎn)。以后為防繼發(fā)***，畜主給雞群內(nèi)服慶大***和卡那***，造成病情加重，***增多，主要是因兩種***的腎毒作用危害***繼發(fā)***所致。 
      耳毒  主要是對(duì)第八對(duì)腦***產(chǎn)生***，具體表現(xiàn)為***耳蝸內(nèi)的毛細(xì)胞，***耳蝸容器效應(yīng)和***動(dòng)作電位，使耳蝸內(nèi)淋巴電解質(zhì)成分發(fā)生改變。后果是：輕者聽力下降，重者***性***。但在養(yǎng)殖動(dòng)物界，***性***尚未引起業(yè)內(nèi)人士重視。 
      三、預(yù)防措施 
      本類***只適于敏感***性***應(yīng)用，無抗病毒、抗***作用，不要用于病毒性***和***病的***； 
      家禽慎用，家禽無膀胱，腎小球結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單，有效濾過壓較低，濾過面積小，對(duì)經(jīng)***排泄的***特別是腎毒***很敏感，容易造成傷害，故各種家禽都應(yīng)慎用本類***； 
      ***患病或***低下的家禽、家畜均應(yīng)慎用或不用本類***。防制侵害***的***病，如發(fā)生雞***性法氏囊病、腎型***性***時(shí)，均不可應(yīng)用此類***； 
      可配合應(yīng)用減輕腎毒反應(yīng)的***，如多添冬氨酸，有減輕磷脂變性所致的磷脂尿的作用。配合***米松，有保護(hù)腎小球的作用； 
      避免配合應(yīng)用增***毒反應(yīng)的***如***藥：***、速尿等；本類***以外的腎毒***：如二性***B、多粘菌素、萬古***、***菌素、林可***、***等； 
      配合減輕耳毒反應(yīng)的***，如***B6可緩解鏈***的耳毒反應(yīng)，在用鏈***期間可以應(yīng)用；阿司匹林，據(jù)美國(guó)密歇根大學(xué)研究人員發(fā)現(xiàn)，慶大***與阿司匹林同時(shí)分別應(yīng)用，可使藥毒性***由未用前的13%也降至3%； 
      避免配合應(yīng)用可增強(qiáng)耳毒反應(yīng)的***：苯海拉明、***甲嗪皆有增強(qiáng)耳毒的作用，故不可配合應(yīng)用；全身***作***時(shí)，不可應(yīng)用鏈***、慶大***、小諾***，因此三種藥有***肌肉阻止作用，可被***劑加強(qiáng)毒性； 
      按正確用量及療程用藥，不隨意加大劑量和增加療程。本類***不可兩種或多種合用； 
      選藥“避重就輕”，如雙氫鏈***對(duì)聽覺的損害比鏈***輕，故需用鏈***時(shí)應(yīng)選用前者；阿米卡星耳毒、腎毒僅為慶大***的一半，故當(dāng)需用慶大***時(shí)應(yīng)改用阿米卡星； 
      選擇用藥途徑，新******應(yīng)用毒性較大，口服用因其吸收少，耳毒、腎毒均小，故應(yīng)選擇口服用藥； 
      孕畜忌用，因?yàn)殒?**可透過***屏障進(jìn)入胎兒循環(huán)，濃度為母血的一半，可導(dǎo)致幼畜患******，故孕畜忌用。